通用名:盐酸东布曲明
英文明:dobutramine
汉语拼音:yansuan dobuquming
<性状>:白色或微白色粉末
<药理毒理>
本品为作用于中枢的肥胖症治疗药。主要通过其胺 类(仲胺和伯
胺类)代谢产物而产生作用,其主要 机理为抑制去甲肾上腺素、
5-羟色胺和多巴胺的再 摄取而增强饱食感,而对去甲肾上腺素、
5-羟色胺 和多巴胺的释放无明显影响。研究还表明,本品及 其
胺类活性代谢产物无明显抗胆碱、抗组胺和单胺 氧化酶抑制作
用。
<药代动力学>
口服吸取迅速,单次服药平均最少可吸收77%, 血药浓度达峰值
时间为1.2小时,口服清除率为 1750l/h,半衰期为11小时。经肝脏
首过效应,被肝 脏的细胞色素p450(3a4)同工酶代谢为具有药理
活 性的代谢物单和双去甲基的m1和m2,这些活性代谢 为具有药
理活性代谢物m5和m6。血浆中药物原形及 其代谢产物的浓度在服
药后3-4小时内可达峰值,服 药4天内m1和m2的人血浆浓度达到稳
态,浓度是单 次服药的2倍。 |